Cetirizine

ระดับหลักฐาน: L1

ข้อบ่งใช้ที่ทำนาย: 6 รายการ

สารบัญ

Cetirizine
Cetirizine: จากภูมิแพ้ทางจมูกสู่ลมพิษภูมิแพ้

## รายงานการประเมินของเภสัชกร

ตรวจสอบแล้ว — skill ไม่มี override สำหรับรูปแบบรายงาน ดำเนินการตาม Evidence Pack Prompt (v5) ได้เลย

Cetirizine: จากภูมิแพ้ทางจมูกสู่ลมพิษภูมิแพ้

สรุปสั้นๆ

Cetirizine เป็นยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่สอง (second-generation H1 antihistamine) ที่ใช้รักษาโรคภูมิแพ้ทางจมูกและโรคผิวหนังภูมิแพ้อย่างแพร่หลายทั่วโลก แต่ปัจจุบันยังไม่มีทะเบียนยาในประเทศไทย โมเดล TxGNN คาดการณ์ว่า Cetirizine มีศักยภาพสูงในการรักษา ลมพิษภูมิแพ้ (Allergic Urticaria) ด้วยคะแนนทำนาย 99.99% ปัจจุบันมี การทดลองทางคลินิก 3 รายการ รวมถึง Phase 3 multicenter RCT ที่เสร็จสมบูรณ์ และ วรรณกรรม 18 ฉบับ (รวม Meta-analysis 2 ฉบับ) สนับสนุนแนวทางนี้อย่างแข็งแกร่ง

ภาพรวมฉบับย่อ

รายการ	เนื้อหา
ข้อบ่งใช้เดิม	ภูมิแพ้ทางจมูก / โรคผิวหนังภูมิแพ้ (ไม่มีทะเบียนยาในประเทศไทย)
ข้อบ่งใช้ใหม่ที่ทำนาย	ลมพิษภูมิแพ้ (Allergic Urticaria)
คะแนนการทำนาย TxGNN	99.99%
ระดับหลักฐาน	L1
สถานะการวางจำหน่ายในไทย	✗ ไม่มีทะเบียนยาในไทย
จำนวนใบอนุญาต	0 รายการ
คำแนะนำในการตัดสินใจ	Proceed with Guardrails

ทำไมการคาดการณ์นี้จึงสมเหตุสมผล?

Cetirizine เป็นอนุพันธ์ carboxylated ของ hydroxyzine ในกลุ่ม piperazine derivative มีกลไกหลักคือการแข่งขันจับกับตัวรับ H1 histamine บน peripheral tissue อย่างจำเพาะและมีประสิทธิภาพสูง เนื่องจากผ่านด่านเลือด-สมองได้น้อยกว่า antihistamine รุ่นแรกมาก จึงแทบไม่มีฤทธิ์กดประสาท ยานี้ยังยับยั้งการเคลื่อนที่ของ eosinophil และการปล่อย cytokine ในระยะที่สองของการตอบสนองภูมิแพ้ (late-phase allergic response) อีกด้วย

ลมพิษภูมิแพ้ (allergic urticaria) มีกลไกหลักคือสารก่อภูมิแพ้กระตุ้นมาสต์เซลล์ผ่านวิถี IgE-mediated ทำให้ปล่อย histamine เป็นตัวกลางหลักที่ทำให้หลอดเลือดขยายตัว ความซึมผ่านเพิ่มขึ้น และเกิดตุ่มนูนแดง (wheal and flare) Cetirizine เข้าแย่งจับ H1 receptor ก่อน histamine ได้อย่างมีประสิทธิภาพสูง จึงสามารถตัดวงจรการเกิดอาการได้โดยตรง

หลักฐานยืนยันความสมเหตุสมผลนี้มีทั้ง Phase 3 multicenter RCT ที่เสร็จสมบูรณ์ (NCT02023164) ทดสอบ IV Cetirizine โดยตรงใน acute urticaria, Meta-analysis ปี 2021 วิเคราะห์การเพิ่มขนาด second-generation antihistamine ใน chronic spontaneous urticaria และงานวิจัยทางคลินิกหลายทศวรรษที่ระบุ Cetirizine เป็นยาแนวหน้าสำหรับลมพิษตามแนวทางสากล

หลักฐานจากการทดลองทางคลินิก

หมายเลขการทดลอง	ระยะ	สถานะ	จำนวนผู้เข้าร่วม	ผลลัพธ์หลัก
NCT02023164	Phase 3	เสร็จสิ้น	36	Multicenter RCT เปรียบเทียบ IV Cetirizine 10 mg กับ IV Diphenhydramine 50 mg ในผู้ป่วย acute urticaria ที่ห้องฉุกเฉิน คลินิกฉุกเฉิน และคลินิกภูมิแพ้ เป็นหลักฐานโดยตรงที่แข็งแกร่งที่สุด
NCT01008592	N/A	ยุติการศึกษา	11	ศึกษา levocetirizine (R-enantiomer ของ cetirizine) ต่อระดับ histamine, serine proteases, PGE2 และ LTB4 ในผิวหนังผู้ป่วย dermatographism/chronic idiopathic urticaria ให้ข้อมูลกลไกการอักเสบ
NCT03296358	N/A	เสร็จสิ้น	75	RCT ประเมินการเพิ่ม short-burst corticosteroid ร่วมกับการรักษา H1 antihistamine มาตรฐาน ยืนยันบทบาทของ antihistamine เป็นแกนหลักการรักษาลมพิษ

หลักฐานจากวรรณกรรม

PMID	ปี	ประเภท	วารสาร	ผลลัพธ์หลัก
33030434	2021	Meta-analysis	J Investig Allergol Clin Immunol	Systematic review วิเคราะห์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการเพิ่มขนาด antihistamine สูงถึง 4 เท่าใน chronic spontaneous urticaria สนับสนุน second-generation antihistamines เป็นแนวทางหลัก
35593100	2022	Meta-analysis	Am J Rhinol Allergy	Meta-analysis ของ RCT ประเมิน second-generation antihistamine ใน allergic rhinitis และ chronic urticaria ยืนยันประสิทธิภาพของยากลุ่มนี้ในลมพิษ
1981354	1990	Review	Drugs	ทบทวนคุณสมบัติเภสัชวิทยาของ Cetirizine โดยตรง ยืนยันประสิทธิภาพใน chronic urticaria และการยับยั้ง histamine release และ eosinophil chemotaxis
7510611	1993	Review	Drugs	ประเมินซ้ำคุณสมบัติของ Cetirizine ระบุว่าเป็น specific and long-acting H1 receptor antagonist มีประสิทธิภาพดีใน chronic idiopathic urticaria ในผู้ใหญ่และเด็ก
7645679	1995	Review	Allergy	การศึกษาทางคลินิกของ Cetirizine โดยตรงใน allergic rhinitis และ chronic urticaria ยืนยันประสิทธิผลในทั้งสองข้อบ่งใช้
9951950	1999	Review	Drugs	ทบทวนเปรียบเทียบ second-generation antihistamines รวม Cetirizine ประเมินคุณสมบัติสำคัญและผลข้างเคียงสำหรับการเลือกใช้ในภูมิแพ้และลมพิษ
41602253	2025	Case series	Cureus	รายงานอาการคันและลมพิษที่กลับมาหลังหยุด Cetirizine ระยะยาวในผู้ป่วย chronic urticaria ชาวเอเชีย ให้ข้อมูลสำคัญด้านการจัดการในประชากรเอเชีย
7530629	1994	Review	Drugs	ทบทวนการรับรู้ สาเหตุ และการรักษา urticaria ระบุ nonsedating antihistamines เป็นยาหลักสำหรับ chronic idiopathic urticaria
16278258	2005	Review	Ann Pharmacother	ทบทวนประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ antihistamines รุ่นแรกและรุ่นใหม่ในการจัดการ allergic rhinitis และ chronic idiopathic urticaria
12113226	2002	Review	Clin Allergy Immunol	ทบทวน H1-antihistamines ในเด็ก ยืนยันหลักฐาน Level 1 สำหรับประสิทธิผลใน allergic rhinoconjunctivitis และอภิปรายการใช้ใน urticaria

ข้อพิจารณาด้านความปลอดภัย

กรุณาดูข้อมูลความปลอดภัยในเอกสารกำกับยา

สรุปและขั้นตอนถัดไป

การตัดสินใจ: Proceed with Guardrails

เหตุผล: มีหลักฐานระดับ L1 ที่แข็งแกร่งจาก Phase 3 multicenter RCT ที่เสร็จสมบูรณ์ Meta-analysis และ systematic review หลายฉบับยืนยันประสิทธิภาพของ Cetirizine ในลมพิษภูมิแพ้ กลไกการออกฤทธิ์มีความสอดคล้องกับพยาธิสรีรวิทยาของโรคโดยตรง อย่างไรก็ตาม ยาดังกล่าวยังไม่มีทะเบียนยาในประเทศไทย จึงจำเป็นต้องดำเนินการขอขึ้นทะเบียนและเติมข้อมูลด้านความปลอดภัยก่อนนำมาใช้จริง

หากต้องการดำเนินการต่อต้อง:

ยื่นขอขึ้นทะเบียนยากับสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย.) ประเทศไทย
ดาวน์โหลดและวิเคราะห์เอกสารกำกับยา (Package Insert) เพื่อประเมินคำเตือน ข้อห้ามใช้ และปฏิกิริยาระหว่างยา
สืบค้นข้อมูล MOA โดยละเอียดจาก DrugBank API เพื่อเสริมความสมบูรณ์ของการวิเคราะห์กลไก
ประเมินข้อมูลปฏิกิริยาระหว่างยา (DDI) สำหรับยาที่ใช้บ่อยในบริบทไทย