Efavirenz

ระดับหลักฐาน: L4

ข้อบ่งใช้ที่ทำนาย: 10 รายการ

สารบัญ

Efavirenz
Efavirenz: จาก HIV-1 สู่การติดเชื้อ Simian Immunodeficiency Virus (SIV)

## รายงานการประเมินของเภสัชกร

ระบบไม่พบ skill เฉพาะสำหรับการเขียนรายงาน TxGNN ใน deferred tools ดำเนินการเขียนรายงานตามรูปแบบที่กำหนดในระบบโดยตรง

Efavirenz: จาก HIV-1 สู่การติดเชื้อ Simian Immunodeficiency Virus (SIV)

สรุปสั้นๆ

Efavirenz เป็นยาต้านไวรัสกลุ่ม Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) ที่ใช้รักษาการติดเชื้อ HIV-1 ในมนุษย์เป็นหลัก โมเดล TxGNN คาดการณ์ว่าอาจมีผลต่อ การติดเชื้อ Simian Immunodeficiency Virus (SIV) ในลิง ปัจจุบันมี การทดลองทางคลินิก 1 รายการ (ถูกถอนออกก่อนเริ่ม ไม่มีผู้เข้าร่วม) และ วรรณกรรม 16 ฉบับ ซึ่งทั้งหมดเป็นงานวิจัยในสัตว์ทดลองและ in vitro สนับสนุนแนวทางนี้

ภาพรวมฉบับย่อ

รายการ	เนื้อหา
ข้อบ่งใช้เดิม	การติดเชื้อ HIV-1 (ยาไม่ได้ขึ้นทะเบียนในประเทศไทย)
ข้อบ่งใช้ใหม่ที่ทำนาย	การติดเชื้อ Simian Immunodeficiency Virus (SIV)
คะแนนการทำนาย TxGNN	99.80%
ระดับหลักฐาน	L4
สถานะการวางจำหน่ายในไทย	✗ ไม่ได้วางจำหน่าย
จำนวนใบอนุญาต	0 รายการ
คำแนะนำในการตัดสินใจ	Hold

ทำไมการคาดการณ์นี้จึงสมเหตุสมผล?

ปัจจุบันยังขาดข้อมูลกลไกการออกฤทธิ์โดยละเอียดจากฐานข้อมูล อย่างไรก็ตาม Efavirenz เป็นที่ทราบกันดีว่าออกฤทธิ์โดยจับกับ NNRTI binding pocket บน HIV-1 Reverse Transcriptase (RT) แบบ allosteric ทำให้เอนไซม์ไม่สามารถแปลง RNA ของไวรัสเป็น DNA ได้ กลไกนี้มีความจำเพาะสูงต่อ HIV-1 RT และไม่มีผลต่อ SIV ตามธรรมชาติ เนื่องจาก SIV RT มีความแตกต่างในตำแหน่งจับ NNRTI

ความเชื่อมโยงในการคาดการณ์นี้มาจากการมีอยู่ของ ไวรัสไคเมอริก RT-SHIV ซึ่งนักวิทยาศาสตร์สร้างขึ้นโดยนำ HIV-1 RT ฝังเข้าไปในโครงสร้าง SIV เพื่อใช้ลิงแสม (rhesus/pigtail macaques) เป็นแบบจำลองทดสอบ NNRTI งานวิจัยหลายชิ้นพิสูจน์ว่า HAART ที่มี Efavirenz สามารถลดระดับ RT-SHIV RNA ในเลือดลงได้มากกว่า 3 log ในลิงทดลอง

ดังนั้น การคาดการณ์นี้จึงสะท้อนถึง บทบาทของ Efavirenz ในฐานะเครื่องมือวิจัย ในแบบจำลอง RT-SHIV เป็นหลัก มากกว่าการเป็นข้อบ่งใช้ทางคลินิกที่แท้จริงสำหรับโรค SIV ในลิง ประสิทธิผลที่ตรวจพบเกิดจากการที่ไวรัสถูกดัดแปลงให้ใช้ HIV-1 RT ซึ่งไม่ใช่สถานการณ์ที่เกิดขึ้นในธรรมชาติ

หลักฐานจากการทดลองทางคลินิก

หมายเลขการทดลอง	ระยะ	สถานะ	จำนวนผู้เข้าร่วม	ผลลัพธ์หลัก
NCT00863668	NA	ถูกถอน	0	ศึกษาพลวัตการลดลงของ HIV ด้วย Raltegravir ใน lymphatic tissue โดยอ้างอิงกลไกเปรียบเทียบกับ SIV ในลิงแสม — ถูกถอนออกก่อนรับสมัครผู้เข้าร่วม ไม่มีข้อมูลผลลัพธ์

หลักฐานจากวรรณกรรม

PMID	ปี	ประเภท	วารสาร	ผลลัพธ์หลัก
15328115	2004	Animal	Antimicrob Agents Chemother	Efavirenz มีประสิทธิภาพในการยับยั้ง RT-SHIV ในลิงแสม ยืนยันว่าแบบจำลองนี้ใช้ศึกษา NNRTI ได้
15919889	2005	Animal	J Virology	HAART (EFV + 3TC + TDF) ลดระดับ RT-SHIV RNA ลงมากกว่า 3 log ในลิงแสมทุกตัวที่ทดสอบ
20668516	2010	Animal	PLoS One	พลวัตการลดลงของ RT-SHIV ภายใต้ HAART แสดงรูปแบบ 2 ระยะ (biphasic decay) ที่คล้ายกับ HIV-1 ในมนุษย์
21084490	2011	Animal	J Virology	ความหลากหลายทางพันธุกรรมของ SIV/HIV-1 RT ยังคงมีอยู่ในลิงแม้ได้รับ ART รวมถึง Efavirenz monotherapy
22933296	2012	Animal	J Virology	Efavirenz monotherapy เลือก drug-resistant mutants ใน RT-SHIV ในลิง ยืนยันกลไกการดื้อยา NNRTI
19889213	2009	Animal	Retrovirology	ติดตาม RT-SHIV quasispecies dynamics ในลิง 3 ตัวที่ได้รับ Efavirenz monotherapy ก่อน combination ART
24777106	2014	Animal	Antimicrob Agents Chemother	การใช้ 4–5 drug HAART ปรับปรุงพลวัตการลดลงของ RT-SHIV ได้ดีกว่า 3 drug HAART มาตรฐาน
35856680	2022	In vitro	Antimicrob Agents Chemother	Mass spectrometry imaging ของ ARV รวมถึง NNRTI ใน spleen ของ SHIV-infected NHP แสดงความสัมพันธ์เชิงพื้นที่กับ viral RNA และภาวะ fibrosis
15564466	2004	In vitro	J Virology	ลักษณะ in vitro ของ RT-SHIV/HIV-1 RT: ยืนยันความไวต่อ NNRTI รวมถึง Efavirenz ก่อนนำไปใช้ในสัตว์ทดลอง
19195672	2009	Animal	Virology	RT-SHIV ส่งผ่านทางช่องคลอดได้อย่างมีประสิทธิภาพใน Chinese rhesus macaques สะท้อนความสำคัญของ NNRTI ในการป้องกัน

ข้อมูลการวางจำหน่ายในประเทศไทย

Efavirenz ไม่มีการขึ้นทะเบียนยาในประเทศไทย ตามข้อมูลจากฐานข้อมูล Thai FDA (สืบค้นเมื่อ 24 มีนาคม 2026 พบ 0 รายการ)

ข้อพิจารณาด้านความปลอดภัย

กรุณาดูข้อมูลความปลอดภัยในเอกสารกำกับยา

สรุปและขั้นตอนถัดไป

การตัดสินใจ: Hold

เหตุผล: การคาดการณ์อันดับ 1 ของ TxGNN สำหรับ "SIV infection" สะท้อนบทบาทของ Efavirenz ในฐานะเครื่องมือวิจัยในแบบจำลอง RT-SHIV เท่านั้น ไม่ใช่ข้อบ่งใช้ทางคลินิกใหม่ที่แท้จริง เนื่องจาก Efavirenz ไม่ออกฤทธิ์ต่อ SIV ตามธรรมชาติ และไม่มีหลักฐานทางคลินิกรองรับการนำไปใช้ในสัตวแพทยศาสตร์

หากต้องการดำเนินการต่อต้อง:

ดึงข้อมูลกลไกการออกฤทธิ์ (MOA) จาก DrugBank API (DG002) เพื่อสนับสนุนการวิเคราะห์เชิงกลไก
ดึงข้อมูลคำเตือนและข้อห้ามใช้จากเอกสารกำกับยา FDA สหรัฐหรือ EMA (DG001) ก่อนประเมินต่อ
พิจารณาเปลี่ยนโฟกัสไปที่ indication ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกมากกว่า ได้แก่ AIDS related complex (rank 5, L2 — Proceed with Guardrails) และ Congenital HIV/PMTCT (rank 6, L1 — Proceed with Guardrails) ซึ่งมีหลักฐาน Phase 2–3 รองรับและเกี่ยวข้องโดยตรงกับ Efavirenz ในมนุษย์